1.
Leflunomide es un inhibidor de la síntesis de la pirimidina que pertenece a la clase de DMARD (droga antirheumatic de enfermedad-modificación) de drogas, que son químicamente y farmacológico muy heterogéneas. Leflunomide fue aprobado por el FDA y en muchos otros países (e.g., Canadá, Europa) en 1999.
2. Leflunomide es un inhibidor de la síntesis de la pirimidina indicó en los adultos para el tratamiento de la artritis reumatoide activa (RA). El RA es una enfermedad autoinmune caracterizada por alta actividad del linfocito T. Las células de T tienen dos caminos para sintetizar las pirimidinas: los caminos del salvamento y la síntesis de novo. En descanso, los linfocitos de T cumplen sus requisitos metabólicos por el camino del salvamento. Los linfocitos activados necesitan ampliar su piscina 7 de la pirimidina - ocho veces, mientras que la piscina de la purina se amplía solamente 2 - a de tres veces. Para cubrir la necesidad de más pirimidinas, activó las células de T utilizan el camino de novo para la síntesis de la pirimidina. Por lo tanto, las células de T activadas, que son dependientes en síntesis de la pirimidina de novo, serán más afectadas por la inhibición de los leflunomide de la deshidrogenasa del dihydroorotate que otros tipos de la célula que utilicen el camino del salvamento de la síntesis de la pirimidina.
3. Leflunomide es un profármaco que se metaboliza rápidamente y casi totalmente después de la administración oral a su metabilito farmacológico activo, A77 1726. Este metabilito es responsable esencialmente de la actividad de toda la droga in vivo. El mecanismo de la acción del leflunomide no se ha determinado completamente, sino aparece implicar sobre todo la regulación de linfocitos autoinmunes. Se ha sugerido que el leflunomide ejerce sus efectos inmunomoduladores previniendo la extensión de linfocitos autoinmunes activados vía interferencias con la progresión del ciclo celular. Los datos ines vitro indican que el leflunomide interfiere con la progresión del ciclo celular inhibiendo la deshidrogenasa del dihydroorotate (una enzima mitocondrial implicada en síntesis del monofosfato de la uridina del ribonucleótido de la pirimidina de novo (grupa)) y tienen actividad antiproliferativa. La deshidrogenasa humana del dihydroorotate consiste en 2 ámbitos: un ámbito de α/β-barrel que contiene el sitio activo y un ámbito α-helicoidal que forma un túnel que lleva al sitio activo. Lazos A77 1726 al túnel hidrofóbico en un sitio cerca del mononucleótido del flavin. La inhibición de la deshidrogenasa del dihydroorotate por A77 1726 previene la producción de grupa por el camino de novo; tal inhibición lleva a los niveles disminuidos de la grupa, síntesis disminuida de la DNA y del ARN, inhibición de la proliferación de célula, y detención del ciclo celular G1. Está con esta acción que el leflunomide inhiba la proliferación del linfocito T y la producción autoinmunes de autoanticuerpos por las células de B. Puesto que se espera que los caminos del salvamento sostengan las células arrestadas en la fase G1, la actividad del leflunomide es citoestática bastante que citotóxica. Otros efectos que resultan de niveles reducidos de la grupa incluyen interferencia con la adherencia de linfocitos activados a las células endoteliales vasculares sinoviales, y la síntesis creciente de cytokines inmunosupresivos tales como factor-β de transformación del crecimiento (TGF-β). Leflunomide es también un inhibidor de la cinasa de la tirosina. Las cinasas de la tirosina activan la señalización de los caminos que llevan a la reparación de la DNA, al apoptosis y a la proliferación de célula. La inhibición de las cinasas de la tirosina puede ayudar a tratar el cáncer previniendo la reparación de las células del tumor.
4. El metabilito activo es eliminado por metabolismo adicional y la excreción renal subsiguiente así como por la excreción biliar directa. En un estudio de 28 días de la eliminación de la droga (n=3) usando un de dósis simple del compuesto radiactivo, el aproximadamente 43% de la radiactividad total fueron eliminados en la orina y el 48% fueron eliminados en las heces. No se sabe si el leflunomide está excretado en leche humana. Muchas drogas se excretan en leche humana, y hay un potencial para las reacciones adversas serias en niños de cuidado del leflunomide.
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