CAS 1191237-69-0 tratamientos de los gatos del PAA de API Active Pharmaceutical Ingredient For

Descripción de producto

Pureza de GS441524 el 99% para los tratamientos de FIPV de sus gatos Cas 1191237-69-0

Prueba adicional

¿Cuál es GS441524?

Gs-441524 es el segundo agente antivirus apuntado después de GC376 para la peritonitis infecciosa felina (PAA). Gs-441524 es un pequeño análogo del nucleótido de la molécula proporcionado por GileadSciences (NO.1 en el campo antivirus del mundo) a PerdersenNCjiaoshou2 y su tema de investigación abdominal del transabdominal en Uc Davis (NO.1 en la veterinaría de Chemicalbook del mundo). Es un inhibidor reverso del transcriptase que puede inhibir la réplica del virus ventral felino (PAA) y es una molécula necesaria de antemano para la síntesis del trifosfato del nucleósido con actividad farmacológica.

Gs-441524 es una pequeña molécula, conocida como inhibidor competitivo del trifosfato del nucleósido, mostrando actividad antivirus fuerte contra muchos virus del ARN. Pueden inhibir la réplica de varios diversos tipos de virus del ARN, tales como virus respiratorio respiratorio agudo severo zoonótico del coronavirus del síndrome de Chemicalbook (SARS), del síndrome del Medio Oriente, virus de Ebola, el virus de fiebre de Lassa, el virus de Junin y el virus sincitial respiratorio, mientras que muestra citotoxicidad baja en una amplia gama de variedades de células.

La peritonitis infecciosa felina (PAA) es una enfermedad felina devastadora y casi siempre fatal resultando de una mutación del coronavirus felino común (FECV), que infecta 40-80% de gatos por todo el mundo. Gs-441524, también conocido como GS-5734, es un inhibidor eficaz del virus infeccioso felino de la peritonitis (PAA). Gs-441524 mostró la inhibición fuerte contra el virus infeccioso felino Chemicalbook de la peritonitis (PAA). Gs-441524 es un precursor molecular de una molécula farmacológico activa del trifosfato del nucleósido. Estos análogos se pueden utilizar como los substratos sustitutos y adaptadores de cadena del ARN para las polimerasas de ARN ARN-dependientes virales. Gs-441524 era no tóxico en células felinas con concentraciones hasta 100, y la réplica con eficacia inhibida de FIPV en cultivo celular de CRFK y la infección natural en macrófagos peritoneales del gato con las concentraciones de hasta sólo 1

La aparición de enfermedades exóticas tales como Ebola y SARS (neumonía asiática) ha llevado a la investigación intensiva en los nuevos tratamientos de la droga, que tienen gatos indirectamente beneficiados. La peritonitis infecciosa felina (PAA) es una de las infecciones virales crónicas en gatos, similar a los seres humanos, que se estima para matar a hasta 1,4% de gatos por todo el mundo. El agente infeccioso es un coronavirus transformado (FIPV) que es notorio difícil de controlar: el coronavirus parental-intestinal está presente en casi todos los felines y los refugios, y es vertido por el 60% o más de gatos del animal doméstico de las familias, de 1 y de vacunas del multi-gato son ineficaces.

El tratamiento más prometedor para los virus humanos emergentes es ‘GS-5734’, una pequeña molécula antivirus que las proteínas específicas de las blancos implicadas en la réplica del virus del ARN. En estudios, se ha mostrado para ser eficaz en la prevención del virus de Ebola en macacos de la India y la inhibición de coronavirus en culturas del tejido y de modelos del ratón de la infección. Era estos hallazgos que cogieron la atención de investigadores veterinarios en los E.E.U.U., llevada por profesor Niels Pedersen de la Universidad de California, Davis. Sus propios estudios preliminares que implicaban el PAA experimental mostraron que el ‘GS-441524 menos químicamente activo’ (el nucleósido del padre de GS-5734) era altamente eficaz, abriendo la manera para los ensayos prácticos en gatos con el PAA natural. Los resultados están obligando y publicado en la aplicación del 13 de febrero de 2019 el diario de felino y de la cirugía (JFMS) *

Treinta y uno gatos, edades 3 a 73 meses, participaron en el estudio, y 26 terminaron las 12 semanas previstas o más largo del tratamiento; El resto murió de enfermedad seria o euthanized. Para estos 26 gatos, la respuesta clínica era significativa: la fiebre se desplomó generalmente en el plazo de 12-36 horas, con la mejora significativa en apetito, niveles de actividad, y aumento de peso. En gatos con el formulario exudativo o “mojado” más común de PAA, la efusión peritoneal desaparece rápidamente, comenzando cerca de 10-14 días después de la iniciación del tratamiento. Encouragingly, y algo inesperado, los gatos con el PAA de la no-gripe (” seco “) y gatos más viejos también respondieron a GS-441524 así como los gatos con el PAA epidémico y los gatitos. La seguridad de GS-441524 es también impresionante.

Actualmente, 24 de los 26 gatos sigue siendo sano, con una muerte de la enfermedad del PAA y la otra de una enfermedad cardíaca sin relación. Dieciocho de los gatos recibieron una ronda de tratamiento; Los ocho pacientes restantes habían recaído, pero trataron a estos pacientes con éxito con (dos, tercero alrededor de) el tratamiento adicional en dosis más altas.

Previamente, la perspectiva para los gatos del PAA era triste. En una crítica innovadora sobre el PAA publicó en JFMS hace una década, profesor Pedersen indicó: “A pesar de tales demandas, no hay tratamiento eficaz en tratar felines con el PAA.” Los gatos que desarrollan el PAA ahora mueren inevitable de enfermedad dentro de días, de semanas o de months.1, como él acerca al final de su carrera, profesor Pedersen son bastante optimistas: El ‘PAA ha sido mi fascinación por los 50 años pasados y yo ha sido afortunado identificar las drogas antivirus seguras y de manera efectiva en el final de mi carrera. Ahora sabemos que las pequeñas moléculas que apuntan pasos específicos de la réplica del virus del ARN pueden curar con seguridad diversas formas del PAA. Sin embargo, él advirtió: ‘Debe ser subrayado que las pruebas de campo que divulgamos estaban para los propósitos del prueba-de-concepto y los resultados no se pueden traducir inmediatamente a productos comerciales. Desafortunadamente, estos ensayos iniciales ofrecen la esperanza real que los aumentos, no disminuciones, desesperación de los dueños’ para encontrar estas nuevas drogas en el mercado negro. Agitado como estos hallazgos puede haber, sigue siendo más a descubrir sobre el PAA. Quisiera agradecer toda la gente, organizaciones y dueños que me han ayudado en este medio siglo de investigación y han dejado las preguntas restantes y los hallazgos relacionados con mis investigadores del PAA. Los dueños están desesperados encontrar estas nuevas drogas en el mercado negro. Agitado como estos hallazgos puede haber, sigue siendo más a descubrir sobre el PAA. Quisiera agradecer toda la gente, organizaciones y dueños que me han ayudado en este medio siglo de investigación y han dejado las preguntas restantes y los hallazgos relacionados con mis investigadores del PAA. Los dueños están desesperados encontrar estas nuevas drogas en el mercado negro. Agitado como estos hallazgos puede haber, sigue siendo más a descubrir sobre el PAA. Quisiera agradecer toda la gente, organizaciones y dueños que me han ayudado en este medio siglo de investigación y han dejado las preguntas restantes y los hallazgos relacionados con mis investigadores del PAA.