Praziquantel en polvo CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 Grado con certificado GMP

Farmacología y toxicología

Este producto es eficaz contra el esquistosoma, la tenia, la cisticercosis, el clonorchis sinensis, el pneumofluke y el chip de jengibre.Puede tener dos tipos principales de efectos farmacológicos en el cuerpo del insecto: 1) el músculo del cuerpo del insecto produce contracción tónica y produce parálisis espástica.Cuando la concentración de praziquantel era superior a 1 mg/ L, el riesgo de enfermedad se elevó a partir de los 20 segundos siguientes a la exposición a una concentración baja de praziquantel.Las contracturas de la esquistosomiasis fueron inmediatamente intensas..La contracción muscular del parásito puede estar relacionada con la pérdida de iones de calcio intracelulares debido al aumento de la permeabilidad a la membrana de las células somáticas por el praziquantel.(2) Daño cortical y afectación de la función inmune del huésped

Plegar editar este párrafo praziquantel introducción

La quinona tuvo un daño rápido y obvio en la corteza del parásito, causando hinchazón de la piel externa del sincitium, el vacío, las bullas y la protuberancia de la superficie del cuerpo,y por último la erosión de la epidermis, casi todos los cuerpos de secreción desaparecieron, y la rápida disolución del músculo anular y el músculo longitudinal.En el huésped, se observó degeneración vacuolar externa de la piel 15 minutos después de la administración.Después de la destrucción de la corteza, las funciones de absorción y excreción del parásito se ven afectadas.la exposición del antígeno de la superficie corporal hace que el parásito sea vulnerable al ataque inmune del huéspedUn gran número de eosinófilos se adhieren a las lesiones de la piel e invaden, llevando a la muerte del parásito.Además, el praziquantel también puede causar cambios secundarios, despolarizando la membrana superficial del cuerpo del insecto, reduciendo significativamente la actividad de la fosfatasa alcalina de la corteza,causando inhibición de la absorción de glucosa y agotamiento del glucógeno endógeno.Praziquantel también puede inhibir la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas.

Plegar esta sección para editar la farmacocinética

Una vez que la absorción oral es rápida, más del 80% del medicamento puede ser absorbido por el intestino.El valor máximo del fármaco en sangre alcanzó aproximadamente 1 hora, y el fármaco se metabolizó rápidamente después de entrar en el hígado, formando principalmente metabolitos hidroxilo,y sólo una cantidad muy pequeña de fármaco activo no metabolizado entró en la circulación sistémica.La concentración en la sangre venosa portal puede ser 10 veces mayor que la de la sangre venosa periférica.La concentración del líquido cefalorraquídeo es de aproximadamente 15% a 20% de la concentración de los medicamentos sanguíneos.la concentración de drogas en su leche es equivalente al 25% en suero.Después de la administración oral de 10 a 15 mg/ kg, el pico sanguíneo del fármaco fue de aproximadamente 1 mg/ l.Los fármacos se distribuyen principalmente en el hígado, seguidos por los riñones, los pulmones, el páncreas, la glándula suprarrenal, la glándula pituitaria, la glándula salivar, etc., rara vez a través de la placenta, sin fenómeno de acumulación específico de órganos.T1/ 2 fue de 0,8 a 1,5 horas, y T1/ 2 de sus metabolitos fue de 4 a 5 horas.Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, el 72% en 24 horas y el 80% en 4 días.

Plegar y editar esta sección para indicación

Es un fármaco de amplio espectro contra el parásito y la tenia.Es adecuado para diversas esquistosomiasis, clonorquiasis, paragonimiasis, zingiasis, taeniasis y cistercicosis.

Plegado y modificación de este párrafo

Este artículo principalmente a través de la función de muestra 5 - HT al huésped para la esquistosomiasis, parálisis espástica de tenia, para la mayoría de la imagen de tenia y el cuerpo de insecto inmaduro tiene un buen efecto,También puede afectar la permeabilidad intracelular de los iones de calcio en el músculo del cuerpo del insecto, aumenta el flujo interno de iones de calcio, inhibiendo la reabsorción de la bomba de calcio del retículo sarcoplásmico, aumenta el contenido de iones de calcio intracelulares en los músculos del cuerpo del insecto,la parálisis del cuerpo del insecto por caerse.

Plegar y editar esta sección para determinación de laboratorio

Nombre del método: Praziquantel comprimidos - praziquantel - cromatografía líquida de alto rendimiento

Aplicación: Este método utiliza cromatografía líquida de alto rendimiento para determinar el contenido de praziquantel en tabletas de praziquantel.

Este método es adecuado para los comprimidos de praziquantel.

Principio del método: la muestra se refina, se disuelve en solución estándar interna, se diluye con metanol y luego se introduce en HPLC para la separación cromatográfica.Se utilizó un detector de absorción ultravioleta para detectar el área pico de praziquantel a una longitud de onda de 263 nm., y se calculó su contenido.

Reactivo: 1. el metanol

2. α-asarilo éter

Equipo: 1. Equipo

1.1 Cromatógrafo líquido de alto rendimiento

1.2 la columna cromatográfica

El gel de sílice unido al octadecilsilano se utilizó como relleno

1.3 Detector de absorción ultravioleta

2Condiciones cromatográficas

2.1 Fase móvil: agua de metanol = 100 40

2.2 longitud de onda de detección: 263 nm

2.3 Temperatura de la columna: temperatura ambiente

Preparación de la muestra: 1. Preparación de la solución estándar interna

Pesar con precisión una cantidad adecuada de éter α-asarilo, añadir metanol para disolverlo y diluirlo en una solución con 0,4 mg por 1 ml, es decir, la solución estándar interna.

2Preparación de la solución de referencia

Pesar el praziquantel de referencia aproximadamente 100 mg, colocarlo en un matraz de 10 ml, añadir 5 ml de solución interna estándar, agitarlo para disolverlo, diluirlo con metanol a escala, agitarlo bien,y la solución es la solución de referencia.

3Preparación de la solución de ensayo

Se toman 20 piezas del producto de ensayo, se pesan finamente, se pesa una cantidad adecuada (aproximadamente equivalente a 100 mg de praziquantel) y se colocan en un frasco de medición de 10 ml.añadir 5 ml de solución estándar interna con precisión, agitar para disolver, diluir a escala con metanol, agitar bien, es decir, la solución del producto de ensayo.

Nota: "Peso preciso" significa que el peso tomado debe ser preciso hasta una milésima parte del peso tomado."Medida de precisión": la precisión de la medición del volumen deberá ajustarse a los requisitos de precisión de la pipeta de volumen especificados en la norma nacional.

Pasos de operación: se absorbieron con precisión 10 ml de solución de referencia y 10 ml de solución de ensayo e inyectados en HPLC.El área de pico de praziquantel (C19H24N2O2) se determinó por detector de absorción UV a una longitud de onda de 263 nm., y se calculó su contenido.

En el caso de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de las productos de la familia de los productos de las productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de las productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos de la familia de los productos251.

Plegar editar el uso de este párrafo

Tratamiento del doblado de la succuliasis

Esquistosomiasis: todos los tipos de esquistosomiasis crónica con una dosis total de 60 mg/ kg durante 1 a 2 días de tratamiento, una dosis diaria de 2 a 3 veces entre comidas.La dosis total para la esquistosomiasis aguda fue de 120 mg/ kg, tomada de 2 a 3 veces al día durante 4 días.El peso corporal superior a 60 kg se calcula como 60 kg.2 clonorquiasis: la dosis total fue de 210 mg/ kg, 3 veces al día durante 3 días.Paragonimiasis: 25 mg/ kg, 3 veces al día, durante 3 días.Rizopiosis del jengibre: 15 mg/ kg, una dosis.

Tratamiento de la taeniasis por plegamiento

Enfermedad por tenia en la carne de vacuno y de cerdo: 10 mg/ kg, almuerzo, 1 hora después de tomar sulfato de magnesio.(2) Hymenococcus pumilis y difilobotriasis latinosus: 25 mg/kg, dosis oral.(3) la dosis total de cisticercosis de 120 a 180 mg/kg, dividida en 3 a 5 días, 2 a 3 veces al día.

Plegar y editar esta sección para detectar reacciones adversas

1 Los efectos secundarios comunes son mareos, dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal, diarrea, fatiga, dolor en las extremidades, etc., generalmente leves, de corta duración, no afectan al tratamiento, no necesitan tratamiento.(2) En algunos casos se encontraron palpitaciones, angustia torácica y otros síntomas.y taquicardia supraventricular y fibrilación auricular se observaron ocasionalmente.En algunos casos puede ocurrir un aumento temporal de la transaminasa.4 Ocasionalmente inducen trastornos mentales o sangrado gastrointestinal.